{"id":7,"date":"2024-04-04T04:15:07","date_gmt":"2024-04-04T01:15:07","guid":{"rendered":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/41-kuidas-saabub-ravimi-toime\/"},"modified":"2024-04-17T16:12:43","modified_gmt":"2024-04-17T13:12:43","slug":"41-kuidas-saabub-ravimi-toime","status":"publish","type":"page","link":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/41-kuidas-saabub-ravimi-toime\/","title":{"rendered":"4.1. Kuidas saabub ravimi toime?"},"content":{"rendered":"

Mis peab juhtuma selleks, et manustatud toimeaine saaks toimida?<\/h2>\n

Selleks, et \u00fcks ravimisse pandud toimeaine saaks Sinu organismis oma t\u00f6\u00f6d teha, ehk m\u00f5nda Sinu haigust ravida, leevendada v\u00f5i diagnoosida, peab selle ravimiga ja ka toimeainega mitmeid asju juhtuma. Nagu n\u00e4ha joonisel 1, tuleb toimeainel enne toimekohani j\u00f5udmist l\u00e4bida mitmeid etappe: alustades v\u00e4iksemaks muutumisest (ehk disintegreerumisest) ja toimeaine lahustumisest kuni l\u00f5puks toimekohta liikumiseni v\u00e4lja. Sinna vahele j\u00e4\u00e4b veel mitmeid etappe, mis k\u00f5ik peavad toimuma \u00f5iges j\u00e4rjekorras ning vahel on oluline ka \u00f5ige ajastus.<\/p>\n

\"Joonis<\/p>\n

Selleks, et l\u00f5puks saaks Sinu manustatud ravim toimet avaldada, peab sellest esmalt toimeaine(d) vabanema, ehk v\u00e4lja tulema, ja Sinu organismi vedelikes lahustuma. See v\u00f5ib tunduda k\u00fcll v\u00e4ga lihtsalt, kuid ilma nende kahe etapita ei saa ilmselt \u00fckski ravim toimida. Kuidas saab olla toimeaine ravimvormist vabanemine ja selle lahustumine nii t\u00e4htis?<\/p>\n

Kujutle \u00fchte suurep\u00e4raselt disainitud ravimit, mis sisaldab toimeainet Sinu peavalu leevendamiseks. Sa neelad tableti alla ja j\u00e4\u00e4d ootama. Kui ravimiga on k\u00f5ik korras, siis klassikalise konventsionaalselt (ehk koheselt) toimeainet vabastava tableti korral hakkab see Sinu maos v\u00e4iksemateks osakesteks lagunema (disintegreeruma). Selle tulemusena p\u00e4\u00e4seb toimeaine abiaine osakeste vahelt v\u00e4lja (vabaneb). Vaba toimeainet \u00fcmbritseb Sinu seedetrakti vedelik, milles toimeaine saab lahustuda. T\u00e4nu lahustunud olekule saab toimeaine seej\u00e4rel liikuda Sinu organismis ja j\u00f5uda Sinu peas olevate retseptoriteni, mille tulemusena valu v\u00e4heneb v\u00f5i hoopis kaob.<\/p>\n

N\u00fc\u00fcd kujutle, et ravimi tootmisliinil on tehtud viga ja tablett on pressitud kokku sellise j\u00f5uga, et see Sinu maos v\u00e4iksemateks osakesteks ei muutu. See t\u00e4hendab seda, et toimeaine on abiaine osakeste vahel l\u00f5ksus ja ei p\u00e4\u00e4se v\u00e4lja. L\u00f5ksus toimeaine ei saa lahustuda ega liikuda ka peas olevate retseptoriteni ja valu \u00e4ra v\u00f5tta.<\/p>\n

Selleks, et manustatud ravim saaks toimet avaldada, peab toimeaine sellest esmalt vabanema ja organismi vedelikes lahustuma. Toimeaine vabanemise ja lahustumise kiirus m\u00f5jutavad seda, kui kiiresti saabub toime.<\/h4>\n

Siiski, t\u00e4nap\u00e4eval on disainitud ka palju selliseid ravimvorme, kus toimeaine ravimvormist vabanemise mehhanismid on keerukamad. On ravimvorme, kust toimeaine vabaneb j\u00e4rk-j\u00e4rgulise ravimi pinna erodeerumise (kulumise) v\u00f5i lahustumise tulemusena. Samas on ka neid kust toimeaine saab v\u00e4lja alles siis, kui ravimvormi sisse on tunginud Sinu seedetrakti vedelik, mis toimeaine lahustab ning siis liigub juba lahustunud toimeaine ravimvormist v\u00e4lja.<\/p>\n

Ravimvormist s\u00f5ltub see, kui lihtne v\u00f5i keeruline on toimeainel sellest vabaneda. Sinu organismi vedelike hulgast ja koostisest s\u00f5ltub see, kui lihtne v\u00f5i keeruline on toimeainel lahustuda. Vahel, kui ravimvormiks ongi lahus (nt suukaudne siirup v\u00f5i s\u00fcstelahus), on toimeaine juba lahustunud kujul ja abiainete vahelt v\u00e4lja p\u00e4\u00e4semine ei ole samuti v\u00e4ga keeruline.<\/p>\n

Mida teeb Sinu keha toimeainega ehk ravimite farmakokineetika<\/h2>\n

P\u00e4rast toimeaine ravimvormist vabanemist ja lahustumist saab hakata toimeaine Sinu organismi imenduma, ehk l\u00e4bi erinevate barj\u00e4\u00e4ride (nt soole seinas v\u00f5i nahas asuvate rakkude) Sinu vereringesse v\u00f5i organitesse liikuma. Sealt, enamasti vereringest, saab toimeaine liikuda k\u00f5ikjale meie kehas, ehk jaotuda. Seejuures, k\u00f5ik ained ei jaotu meie kehas \u00fchtviisi. Toimeaine tahab minna sinna, kus tal on m\u00f5nus \u2013 rasvlahustuvad ained rasvkoesse ja vesilahustuvad ained j\u00e4\u00e4vad pigem verre (mis sisuliselt on vesilahus). Koos imendumise ja jaotumisega hakkab samaaegselt Sinu kehas toimuma ka toimeaine (ja selle abiainete) metabolism ehk lagundamine ja eliminatsioon ehk organismist v\u00e4lja viimine. Enamus toimeaineid lagundatakse maksas, kus selleks on mitmeid erinevaid v\u00f5imalusi. M\u00f5nda\u00a0toimeainet\u00a0meie organism lagundada ei oska ja need viiakse kehast v\u00e4lja muutumatul kujul. Enamus eliminatsioonist toimub neerude kaudu uriiniga. Kui Sinu maks v\u00f5i neerud on haiged ja ei toimi enam nii nagu peaksid, siis v\u00f5ib olla h\u00e4iritud ka ravimite lagundamine v\u00f5i kehast eemaldamine ning see v\u00f5ib muuta ravimi toimet. Sellistel juhtudel peab arst kaaluma, millised ravimid on Sulle sobilikud ja kuidas neid v\u00f5tma peaks.<\/p>\n

\"Skeem<\/p>\n\n\n\n
K<\/span>ui k\u00f5ik need joonisel 2 toodud protsessid (l\u00fchendiga ADME <\/em>(imendumine (absorption<\/em>), jaotumine (distribution<\/em>), metabolism (metabolism<\/em>), eliminatsioon (excretion<\/em>)) on omavahel sobivalt tasakaalus ja piisav toimeaine kogus p\u00fcsib piisavalt kaua toimekohal, siis saabub ravimi toime ehk inimesega juhtub see, mida oodatakse, nt kaob valu.<\/strong><\/span><\/td>\n<\/tr>\n<\/tbody>\n<\/table>\n

K\u00f5ikide loetletud protsesside kiirus ja intensiivsus m\u00f5jutavad toimeaine biosaadavust ehk seda, kui suur osa manustatud toimeainest j\u00f5uab vereringesse ja sealt edasi toimekohale.<\/p>\n

Joonisel 3 on n\u00e4idatud ravimi verekontsentratsiooni muutus ajas, p\u00e4rast \u00fchekordset tableti v\u00f5i kapsli manustamist. Kujutle, et Sul valutab pea ja Sa v\u00f5tad valuvaigistit. P\u00e4rast ravimi neelamist on toimunud toimeaine vabanemine ja lahustumine ning n\u00fc\u00fcd hakkab toimeaine imenduma. Vahel v\u00f5tab see aega terve tunni ja selle aja jooksul Sul valu ei kao. Toimeaine pideval imendumisel selle kogus veres (ehk verekontsentratsioon) j\u00e4rjest suureneb ja \u00fchel hetkel \u00fcletab see minimaalset efektiivset kontsentratsiooni ja see t\u00e4hendab, et Sinu kehas on piisavalt toimeainet, et see saaks valu v\u00e4hendada. Seejuures on oluline, et verekontsentratsioon ei \u00fcletaks talutava kontsentratsiooni v\u00e4\u00e4rtust, sest siis muutub Sinu neelatud ravim Sinu jaoks ohtlikuks.<\/p>\n

\"Joonis:<\/p>\n

Tuleb meeles pidada, et toimeainete puhul on siiski tegemist enamasti kehav\u00e4liste ainetega ja neid nimetatakse sageli m\u00fcrkideks. Mida suuremaks muutub toimeaine kogus organismis, seda suuremaks muutub ravimi k\u00f5rvaltoimete tekkimise t\u00f5en\u00e4osus. Kuna organism ise tahab toimeainest vabaneda, siis metabolismi (mis peamiselt toimub maksas) ja elliminatsiooni (mis peamiselt toimub neerude kaudu) tulemusena langeb toimeaine verekontsentratsioon \u00fchel hetkel j\u00e4lle alla minimaalselt efektiivset kontsentratsiooni ja ravimi toime kaob. Kui Sul oli lihtsalt \u00fchekordne peavalu, siis pole sellest midagi, sest selleks hetkeks on valu kadunud ja ilmselt tagasi ka ei tule. Kui Sul on aga n\u00e4iteks haigus, mis p\u00f5hjustab pidevat valu, siis saabub n\u00fc\u00fcd hetk, kus tuleb ravimit uuesti manustada.<\/p>\n

Siiski, m\u00f5ned ravimvormid (nt salvid ja geelid, silmatilgad, inhaleeritavad aurud ja pulbrid jne) v\u00f5i toimeained (nt seedetrakti parasiitide ravis kasutatavad toimeained) on tehtud aga selliselt, et need avaldaksid paikset ehk lokaalset toimet ning niisugusel juhul vereringesse toimeaine ei j\u00f5ua.<\/p>\n

Kuna toimeaine manustatakse nendel juhtudel otse toimekohale v\u00f5i selle vahetusse l\u00e4hedusse, siis ei ole toimeaine vereringesse j\u00f5udmine ka vajalik. Lisaks v\u00f5imaldab ravimite paikne manustamine sageli kasutada v\u00e4iksemaid toimeaine annuseid ja v\u00e4ltida neid k\u00f5rvaltoimeid, mis s\u00fcsteemse toime korral ilmneksid.<\/p>\n

Mida teeb toimeaine Sinu kehaga, ehk ravimite farmakod\u00fcnaamika?<\/h2>\n

Toimekohale (sageli m\u00f5ne retseptorini) j\u00f5udes, hakkab toimeaine tegema seda, milleks ta on m\u00f5eldud. See, milliste mehhanismidega toimeaine t\u00e4pselt Sinu keha m\u00f5jutab, v\u00f5ib olla v\u00e4ga erinev. M\u00f5ned panevad k\u00e4ima Sinu kehas toimuvaid loomulikke protsesse (nt kehast vee v\u00e4lja viimisel aktiveerivad neerude t\u00f6\u00f6d), teised takistavad neid (nt maohappe sekretsiooni takistamine). Aga on ka muid v\u00f5imalusi.<\/p>\n

Kas k\u00f5igil toimivad ravimid \u00fchtviisi?<\/h2>\n

Manustamise kellaaegade leidmiseks tuleb arvestada, et \u00f6\u00f6p\u00e4evas on 24 tundi.<\/h4>\n

Erinevad inimesed, l\u00e4htuvalt oma f\u00fc\u00fcsilistest v\u00f5i haiguslikest erinevustest vajavad vahel erinevaid ravimi koguseid ja selle paneb paika arst. Vahel ka n\u00f6 katseeksitusmeetodil, sest alati ei pruugi see olla nii lihtne. Annuse suuruse valikuga k\u00e4ib kaasas ka manustamise sageduse valik: \u00fcks kord p\u00e4evas, kaks korda p\u00e4evas jne. See s\u00f5ltub j\u00e4llegi toimeaine iseloomust ja inimese f\u00fcsioloogiast (sh ka haigustest). Seejuures tuleb arvestada, et kui ravimit on ette n\u00e4htud manustada 3 korda \u00f6\u00f6p\u00e4evas, siis tuleb manustamise kellaaegade leidmiseks arvestada, et \u00f6\u00f6p\u00e4evas on 24 tundi, mitte 12, 14 v\u00f5i 16 tundi (ehk meie \u00e4rkveloleku aeg). Seega, kui ravimit tuleb manustada 3 korda p\u00e4evas, siis tuleks seda teha nt kell 8:00, kell 16:00 ja kell 24:00 (joonis 4). See tagab ravimi toime kogu \u00f6\u00f6p\u00e4eva jooksul.<\/p>\n

\"Joonis<\/p>\n

Lapse puhul tuleb enne ravimi manustamist alati veenduda, et seda ravimit tohib lastele manustada ning kontrollida, milline on \u00f5ige ravimi kogus.<\/h4>\n

Kui Sul on vaja manustada ravimit lapsele, siis uuri alati j\u00e4rgi, kas seda ravimit \u00fcldse tohib lastele manustada ja milline on \u00f5ige kogus, arvestades siis lapse vanust v\u00f5i suurust (kehakaalu). Kui kahtled, on alati \u00f5ige k\u00fcsida arstilt v\u00f5i apteekrilt.<\/p>\n

Kuigi lapsed tunduvad justkui v\u00e4ikesed inimesed, siis ravimite maailmas see nii ei ole. Laste organism on oma ehituselt, koostiselt ja organite arengutasemelt t\u00e4iskasvanutest erinev. See t\u00e4hendab, et lastel v\u00f5ivad need samad ADME protsessid toimuda keskmisest t\u00e4iskasvanud inimesest oluliselt teisiti, mist\u00f5ttu tuleb seda arvestada ka toimeaine annuse ja manustamissageduse valikul.<\/p>\n

Eakatel ja teatud haiguste korral v\u00f5ib olla toimeaine farmakokineetika (ehk ADME protsessid) muutunud ning ravimeid tuleb manustada teisiti.<\/h4>\n

Ka eakatel ja teatud haiguste (sageli n\u00e4iteks neil, kelle neerud v\u00f5i maks enam korralikult ei t\u00f6\u00f6ta) korral v\u00f5ib olla toimeaine farmakokineetika (ehk ADME protsessid) muutunud ning neid tuleb manustada teisiti.<\/p>\n

Vahel v\u00e4hendatakse ravimi kogust, vahel muudetakse manustamissagedust, vahel tuleb valida \u00fcldse m\u00f5ni teine toimeaine. Samuti on v\u00e4ga oluline m\u00f5elda ravimite koguse v\u00f5i manustamisaegade muutmise vajadusele siis, kui Sa pead samaaegselt manustama mitmeid erinevaid ravimeid, sest nad k\u00f5ik muudavad meie organismi talitlust ja neid samaaegselt manustades v\u00f5ime saada koostoimed, mis v\u00f5ivad vahel osutuda ohtlikuks.<\/p>\n

Raseduse ajal tuleb olla ravimite tarvitamisel eriti t\u00e4helepanelik, sest m\u00f5ned toimeained v\u00f5ivad loodet kahjustada.<\/h4>\n

Raseduse korral tuleb arvestada, et k\u00f5ik, mida tarbib ema, v\u00f5ib j\u00f5uda ka looteni ja tema tervist ja arengut m\u00f5jutada. Seet\u00f5ttu tuleb raseduse ajal olla ravimite tarvitamisel eriti t\u00e4helepanelik, sest m\u00f5ned toimeained v\u00f5ivad loodet kahjustada.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

Mis peab juhtuma selleks, et manustatud toimeaine saaks toimida? Selleks, et \u00fcks ravimisse pandud toimeaine saaks Sinu organismis oma t\u00f6\u00f6d teha, ehk m\u00f5nda Sinu haigust ravida, leevendada v\u00f5i diagnoosida, peab selle ravimiga ja ka toimeainega mitmeid asju juhtuma. Nagu n\u00e4ha …<\/p>\n","protected":false},"author":142,"featured_media":0,"parent":0,"menu_order":0,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","template":"","meta":{"_acf_changed":false,"inline_featured_image":false,"footnotes":""},"class_list":["post-7","page","type-page","status-publish","hentry"],"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/7","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/pages"}],"about":[{"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/types\/page"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/users\/142"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=7"}],"version-history":[{"count":6,"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/7\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":552,"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/pages\/7\/revisions\/552"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/sisu.ut.ee\/ravimitest-maakeeli\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=7"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}